De relatearre literatuer yn binnen- en bûtenlân yn 'e tarieding fan farmaseutyske helpstoffen hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) yn' e ôfrûne jierren waarden hifke, analysearre en gearfette, en har tapassing yn fêste tariedingen, floeibere tariedingen, tariedings foar oanhâldende en kontroleare frijlitting, kapsule-preparaten, gelatine. tapassingen op it mêd fan nije formulearringen lykas adhesive formulearringen en bioadhesives. Troch it ferskil yn relatyf molekulêre gewicht en viskositeit fan HPMC hat it de skaaimerken en gebrûk fan emulsifikaasje, adhesion, verdikking, viskositeitferheging, suspending, gelearjen en filmfoarmjen. It wurdt in protte brûkt yn farmaseutyske tariedings en sil in gruttere rol spylje op it mêd fan tariedingen. Mei de yngeande stúdzje fan har eigenskippen en de ferbettering fan formulearringstechnology, sil HPMC wiidferspraat brûkt wurde yn it ûndersyk fan nije doseringsfoarmen en nije systemen foar medisynlevering, en befoarderje dêrmei de trochgeande ûntwikkeling fan formulearringen.
hydroxypropyl methylcellulose; farmaseutyske tariedings; farmaseutyske helpstoffen.
Farmaseutyske helpstoffen binne net allinich de materiële basis foar de foarming fan raumedisynpreparaten, mar ek relatearre oan 'e swierrichheden fan it tariedingsproses, medisynkwaliteit, stabiliteit, feiligens, drug release rate, modus fan aksje, klinyske effektiviteit, en de ûntwikkeling fan nije dosage foarmen en nije rûtes fan administraasje. nau besibbe. It ûntstean fan nije farmaseutyske helpstoffen befoarderet faak de ferbettering fan de tariedingskwaliteit en de ûntwikkeling fan nije dosagefoarmen. Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) is ien fan 'e populêrste farmaseutyske helpstoffen yn binnen- en bûtenlân. Troch syn ferskillende relatyf molekulêre gewicht en viskositeit hat it de funksjes fan emulgearjen, binen, verdikken, dikken, ophingjen en lijmen. Funksjes en gebrûk lykas koagulaasje en filmfoarming wurde in protte brûkt yn farmaseutyske technology. Dit artikel besjocht benammen de tapassing fan hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) yn formulearringen yn 'e lêste jierren.
1.Basis eigenskippen fan HPMC
Hydroxypropyl methyl cellulose (HPMC), de molekulêre formule is C8H15O8-(C10 H18O6) n- C8H15O8, en de relative molekulêre massa is oer 86 000. Dit produkt is in semy-syntetyske materiaal, dat is in part fan methyl en diel fan polyhydroxypropyl ether fan cellulose. It kin op twa manieren produsearre wurde: Ien is dat methylcellulose fan in gaadlike klasse wurdt behannele mei NaOH en dan reagearre mei propylene okside ûnder hege temperatuer en hege druk. De reaksje tiid moat duorje lang genôch om te tastean de methyl en hydroxypropyl te foarmjen ether obligaasjes It is ferbûn mei de anhydroglucose ring fan cellulose yn 'e foarm fan cellulose, en kin berikke de winske graad; de oare is te behanneljen katoen linter of hout pulp fiber mei bytende soda, en dan reagearje mei chlorinated metaan en propylene okside opienfolgjende, en dan fierder ferfine. , gemalen yn fyn en unifoarm poeder of korrels.
De kleur fan dit produkt is wyt oant molkwyt, reukloos en smaakleas, en de foarm is korrelige as fibrous maklik streamend poeder. Dit produkt kin oplost wurde yn wetter om in dúdlike oant molke wite kolloïdale oplossing te foarmjen mei in bepaalde viskositeit. It ferskynsel fan sol-gel-ynterkonverzje kin foarkomme troch de temperatuerferoaring fan 'e oplossing mei in bepaalde konsintraasje.
Troch it ferskil yn 'e ynhâld fan dizze twa substituenten yn' e struktuer fan methoxy en hydroxypropyl binne ferskate soarten produkten ferskynd. Yn spesifike konsintraasjes hawwe ferskate soarten produkten spesifike skaaimerken. Viskositeit en thermyske gelaasjetemperatuer hawwe dêrom ferskillende eigenskippen en kinne brûkt wurde foar ferskate doelen. Pharmacopoeia fan ferskate lannen hat ferskillende regeljouwing en foarstellings op it model: De Jeropeeske Pharmacopoeia is basearre op de ferskate graden fan ferskillende viscosities en ferskillende graden fan ferfanging fan produkten ferkocht yn 'e merk, útdrukt troch grades plus nûmers, en de ienheid is "mPa s ”. Yn 'e US Pharmacopoeia wurde 4 sifers tafoege nei de generike namme om de ynhâld en it type oan te jaan fan elke substituint fan hydroxypropylmethylcellulose, lykas hydroxypropylmethylcellulose 2208. De earste twa sifers fertsjintwurdigje de ûngefear wearde fan 'e methoxygroep. Persintaazje, de lêste twa sifers fertsjintwurdigje it ûngefear persintaazje hydroxypropyl.
Calocan's hydroxypropylmethylcellulose hat 3-searjes, nammentlik E-searje, F-searje en K-searje, elke searje hat in ferskaat oan modellen om út te kiezen. E-searjes wurde meast brûkt as filmcoatings, brûkt foar tabletcoating, sletten tabletkearnen; E, F rige wurde brûkt as viscosifiers en release retarding aginten foar oftalmyske tariedings, suspending aginten, thickeners foar floeibere tariedings, tabletten en Binders fan korrels; K-searjes wurde meast brûkt as release-ynhibitoren en hydrofiele gelmatrixmaterialen foar tariedingen foar stadige en kontroleare frijlitting.
Ynlânske fabrikanten omfetsje benammen Fuzhou No. 2 Chemical Factory, Huzhou Food and Chemical Co., Ltd., Sichuan Luzhou Pharmaceutical Accessories Factory, Hubei Jinxian Chemical Factory No. 1, Feicheng Ruitai Fine Chemical Co., Ltd. ., Ltd., Xi'an Huian gemyske planten, ensfh.
2.Foardielen fan HPMC
HPMC is ien fan 'e meast brûkte farmaseutyske helpstoffen wurden yn binnen- en bûtenlân, om't HPMC foardielen hat dy't oare helpstoffen net hawwe.
2.1 Kâld wetter oplosberens
Oplosber yn kâld wetter ûnder 40 ℃ of 70% ethanol, yn prinsipe ûnoplosber yn hyt wetter boppe 60 ℃, mar kin gel.
2.2 Gemysk inert
HPMC is in soarte fan non-ionyske cellulose ether, syn oplossing hat gjin ionyske lading en net ynteraksje mei metaal sâlten of ionyske organyske ferbiningen, sadat oare helpstoffen net reagearje mei it yn it produksjeproses fan tariedings.
2.3 Stabiliteit
It is relatyf stabyl foar sawol soer as alkali, en kin opslein wurde foar in lange tiid tusken pH 3 en 11 sûnder signifikante feroaring yn viskositeit. De wetterige oplossing fan HPMC hat anty-skimmel-effekt en behâldt goede viskositeitstabiliteit by opslach op lange termyn. De farmaseutyske helpstoffen dy't HPMC brûke hawwe bettere kwaliteitstabiliteit dan dy mei tradisjonele helpstoffen (lykas dextrin, setmoal, ensfh.).
2.4 Viscosity Adjustability
Ferskillende viskositeitsderivaten fan HPMC kinne wurde mingd yn ferskate ferhâldingen, en har viskositeit kin feroare wurde neffens in bepaalde wet, en hat in goede lineêre relaasje, sadat it oanpart kin wurde selektearre neffens de behoeften.
2.5 Metabolic inertness
HPMC wurdt net geabsorbeerd of metabolized yn it lichem, en jout gjin waarmte, dus it is in feilich farmaseutyske tarieding excipient. 2.6 Feiligens It wurdt algemien beskôge dat HPMC in net-fergiftich en net-irritearjend materiaal is, de mediaan deadlike doasis foar mûzen is 5 g · kg - 1, en de mediaan deadlike doasis foar rotten is 5. 2 g · kg - 1 . De deistige dosis is harmless foar it minsklik lichem.
3.Tapassing fan HPMC yn formulearringen
3.1 As film coating materiaal en film-foarmjen materiaal
Mei help fan HPMC as film-coated tablet materiaal, de coated tablet hat gjin dúdlike foardielen yn maskering de smaak en uterlik yn ferliking mei tradisjonele coated tablets lykas sugar-coated tablets, mar syn hurdens, friability, vocht absorption, disintegration graad. , Coating gewicht winst en oare kwaliteit yndikatoaren binne better. De klasse mei lege viskositeit fan dit produkt wurdt brûkt as wetteroplosber filmcoatingmateriaal foar tabletten en pillen, en de hege viskositeitsklasse wurdt brûkt as filmcoatingmateriaal foar organyske solventsystemen, meastentiids by in konsintraasje fan 2% oant 20 %.
Zhang Jixing et al. brûkt de effekt oerflak metoade te optimalisearjen de premix formulearring mei HPMC as de film coating. Troch it filmfoarmjende materiaal HPMC te nimmen, it bedrach fan polyvinylalkohol en plastificator polyetyleenglycol as it ûndersyksfaktoaren, de treksterkte en permeabiliteit fan 'e film en de De viskositeit fan' e filmcoating-oplossing is de ynspeksje-yndeks, en de relaasje tusken de ynspeksje yndeks en de ynspeksje faktoaren wurdt beskreaun troch in wiskundige model, en de optimale formulearring proses wurdt úteinlik krigen. Syn konsumpsje is respektivelik filmfoarmjende agint hydroxypropyl methylcellulose (HPMCE5) 11,88 g, polyvinyl alkohol 24,12 g, plasticizer polyethylene glycol 13,00 g, en de coating suspension viscosity is 20 mPa · s, de permeability en treksterkte fan 'e film berikte it bêste effekt . Zhang Yuan ferbettere de tarieding proses, brûkt HPMC as in bynmiddel te ferfangen setmoal slurry, en feroare Jiahua tabletten nei film-coated tabletten te ferbetterjen de kwaliteit fan syn tariedings, ferbetterjen syn hygroscopicity, maklik te fade, losse tabletten, splintered en oare problemen, ferbetterje de tabletstabiliteit. It optimale formulearringsproses waard bepaald troch ortogonale eksperiminten, nammentlik de slurry-konsintraasje wie 2% HPMC yn 70% ethanol-oplossing by coating, en de roertiid by granulaasje wie 15 min. Resultaten De Jiahua film-coated tabletten taret troch it nije proses en prescription waarden gâns ferbettere yn uterlik, disintegration tiid en kearn hurdens as dy produsearre troch de oarspronklike prescription proses, en de kwalifisearre taryf fan de film-coated tabletten waard gâns ferbettere. berikte mear as 95%. Liang Meiyi, Lu Xiaohui, ensfh.. brûkt ek hydroxypropyl methylcellulose as de film-foarmjen materiaal te rieden de patinae colon posisjonearring tablet en de matrine colon posisjonearring tablet, respektivelik. beynfloedzje drug release. Huang Yunran taret Dragon's Blood Colon Positioning Tablets, en tapast HPMC oan 'e coating oplossing fan' e swelling laach, en syn massa fraksje wie 5%. It kin sjoen wurde dat HPMC breed kin wurde brûkt yn kolon-rjochte drug delivery systeem.
Hydroxypropylmethylcellulose is net allinich in poerbêst filmcoatingmateriaal, mar kin ek brûkt wurde as filmfoarmjende materiaal yn filmformuleringen. Wang Tongshun ensfh binne optimalisearre foar it resept fan gearstalde sink drop en aminolexanol mûnlinge gearstalde film, mei de fleksibiliteit, uniformiteit, glêdens, transparânsje fan film agent as ûndersyk yndeks, krije optimale prescription is PVA 6,5 g, HPMC 0,1 g en 6,0 g fan propylene glycol foldogge oan de easken fan slow-release en feiligens, en kin brûkt wurde as de tarieding prescription fan de gearstalde film.
3.2 as bynmiddel en desintegrator
De klasse fan lege viskositeit fan dit produkt kin brûkt wurde as bindmiddel en desintegrator foar tabletten, pillen en korrels, en de klasse mei hege viskositeit kin allinich brûkt wurde as binder. De dosaasje ferskilt mei ferskate modellen en easken. Algemien is de dosaasje fan bynmiddel foar droege granulaasjetabletten 5%, en de dosaasje fan bindmiddel foar wiete granulaasjetabletten is 2%.
Li Houtao et al screened de binder fan tinidazole tabletten. 8% polyvinylpyrrolidon (PVP-K30), 40% siroop, 10% zetmeel slurry, 2.0% hydroxypropyl methylcellulose K4 (HPMCK4M), 50% ethanol waarden ûndersocht as de adhesion fan tinidazole tabletten yn beurt. tarieding fan tinidazole tabletten. De feroaringen fan it uterlik fan gewoane tabletten en nei coating waarden fergelike, en de friability, hurdens, disintegration tiidlimyt en ûntbining taryf fan ferskillende recept tabletten waarden metten. Resultaten De tabletten taret troch 2,0% hydroxypropyl methylcellulose wiene glossy, en de friability mjitting fûn gjin edge chipping en cornering fenomeen, en nei coating, de tablet foarm wie kompleet en it uterlik wie goed. Dêrom waarden tinidazole-tabletten makke mei 2,0% HPMC-K4 en 50% ethanol as binders brûkt. Guan Shihai studearre it formulearringsproses fan Fuganning Tablets, screened de kleefstoffen, en screened 50% ethanol, 15% setmoalpasta, 10% PVP en 50% ethanol-oplossingen mei kompresjearberens, glêdens en frisheid as evaluaasje-yndikatoaren. , 5% CMC-Na en 15% HPMC oplossing (5 mPa s). Resultaten De blêden taret troch 50% ethanol, 15% setmoal paste, 10% PVP 50% ethanol oplossing en 5% CMC-Na hie in glêd oerflak, mar earme compressibility en lege hurdens, dat koe net foldwaan oan de behoeften fan coating; 15% HPMC oplossing (5 mPa · s), it oerflak fan 'e tablet is glêd, de friability is kwalifisearre, en de compressibility is goed, dat kin foldwaan oan de behoeften fan coating. Dêrom waard HPMC (5 mPa s) keazen as de adhesive.
3.3 as suspending agent
De hege viskositeitsklasse fan dit produkt wurdt brûkt as suspendermiddel om in floeibere tarieding fan suspensjetype te meitsjen. It hat in goed suspendearjend effekt, is maklik te fersprieden, plakt net oan 'e muorre, en hat fyn flocculation dieltsjes. De gewoane dosaasje is 0,5% oant 1,5%. Song Tian et al. brûkte algemien brûkte polymearmaterialen (hydroxypropylmethylcellulose, natriumcarboxymethylcellulose, povidone, xanthangom, methylcellulose, ensfh.) As suspendermiddels om racecadotril te meitsjen. droege ophinging. Troch de ferhâlding fan sedimintaasjevolumint fan ferskate suspensies waarden de redispersibiliteitsyndeks, en de rheology, suspensjeviskositeit en mikroskopyske morfology waarnommen, en de stabiliteit fan 'e medisyndieltsjes ûnder it fersnelde eksperimint waard ek ûndersocht. Resultaten De droege suspensie taret mei 2% HPMC as de suspending agent hie in ienfâldich proses en goede stabiliteit.
Yn ferliking mei methylcellulose hat hydroxypropylmethylcellulose de skaaimerken fan it foarmjen fan in dúdlikere oplossing, en mar in heul lyts bedrach fan net-ferspraat fibrous stoffen bestiet, dus HPMC wurdt ek faak brûkt as suspendermiddel yn oftalmyske tariedings. Liu Jie et al. brûkt HPMC, hydroxypropylcellulose (HPC), carbomer 940, polyethylene glycol (PEG), natrium hyaluronate (HA) en de kombinaasje fan HA / HPMC as suspending aginten ta te rieden ferskillende spesifikaasjes wurde selektearre as de ynspeksje-yndikatoaren om de bêste ophingjende agint te skermjen. De resultaten litte sjen dat de acyclovir ophthalmic suspensie taret troch 0,05% HA en 0,05% HPMC as de suspending agent, de sedimintaasje folume ratio is 0,998, de dieltsje grutte is unifoarm, de redispersibility is goed, en de tarieding is stabyl Seks fergruttet.
3.4 As in blocker, stadich en kontrolearre release agent en pore-foarmjende agent
De hege-viskositeitsklasse fan dit produkt wurdt brûkt foar de tarieding fan hydrofile gelmatrix tabletten mei oanhâldende frijlitting, blokkers en aginten mei kontrolearre frijlitting fan tabletten mei oanhâldende frijlitting fan mingd materiaal, en hat it effekt fan it fertrage fan de frijlitting fan drugs. Syn konsintraasje is 10% oant 80%. Klassen mei lege viskositeit wurde brûkt as porogens foar tariedingen mei oanhâldende frijlitting of kontroleare frijlitting. De earste dosis dy't nedich is foar it terapeutyske effekt fan sokke tabletten kin fluch berikt wurde, en dan wurdt it effekt mei oanhâldende frijlitting of kontrolearre frijlitting útoefene, en de effektive konsintraasje fan medisinen yn it bloed wurdt behâlden yn it lichem. . Hydroxypropyl methylcellulose wurdt hydrateare om in gellaach te foarmjen as it wetter foldocht. It meganisme fan de frijlitting fan de drug út de matrix tablet benammen omfiemet de diffusion fan de gel laach en de eroazje fan de gel laach. Jung Bo Shim et al makken carvedilol tabletten mei oanhâldende frijlitting mei HPMC as materiaal foar oanhâldende frijlitting.
Hydroxypropyl methylcellulose wurdt ek in soad brûkt yn de oanhâldende-release matrix tabletten fan tradisjonele Sineeske medisinen, en de measte fan 'e aktive yngrediïnten, effektive dielen en inkele tariedings fan tradisjonele Sineeske medisinen wurde brûkt. Liu Wen et al. brûkt 15% hydroxypropyl methylcellulose as de matrix materiaal, 1% lactose en 5% microcrystalline cellulose as fillers, en taret Jingfang Taohe Chengqi Decoction yn orale matrix oanhâldende-release tabletten. It model is de Higuchi-fergeliking. It formule-komposysjesysteem is ienfâldich, de tarieding is maklik, en de frijlittingsgegevens binne relatyf stabyl, dy't foldocht oan 'e easken fan' e Sineeske Pharmacopoeia. Tang Guanguang et al. brûkt totale saponins fan Astragalus as in model drug, taret HPMC matrix tabletten, en ûndersocht de faktoaren dy't beynfloedzje de drug release út de effektive dielen fan tradisjonele Sineeske medisinen yn HPMC matrix tabletten. Resultaten As de dosering fan HPMC ferhege, fermindere de frijlitting fan astragaloside, en it frijlittingspersintaazje fan 'e medisyn hie in hast lineêre relaasje mei de ûntbining fan' e matrix. Yn 'e hypromellose HPMC-matrixtablet is d'r in beskate relaasje tusken de frijlitting fan it effektive diel fan' e tradisjonele Sineeske medisinen en de dosering en type HPMC, en it frijlittingsproses fan 'e hydrofiele gemyske monomer is fergelykber mei it. Hydroxypropyl methylcellulose is net allinnich geskikt foar hydrophilic ferbiningen, mar ek foar net-hydrophilic stoffen. Liu Guihua brûkte 17% hydroxypropyl methylcellulose (HPMCK15M) as de oanhâldende-release matrix materiaal, en taret Tianshan Xuelian sustained-release matrix tabletten troch wiete granulation en tabletting metoade. It effekt fan oanhâldende frijlitting wie fanselssprekkend, en it tariedingsproses wie stabyl en mooglik.
Hydroxypropyl methylcellulose wurdt net allinnich tapast op de oanhâldende-release matrix tabletten fan de aktive yngrediïnten en effektive dielen fan tradisjonele Sineeske medisinen, mar ek mear en mear brûkt yn tradisjonele Sineesk medisinen gearstalling tariedings. Wu Huichao et al. brûkt 20% hydroxypropyl methyl cellulose (HPMCK4M) as de matrix materiaal, en brûkte de poeder direkte kompresje metoade foar it tarieden fan de Yizhi hydrophilic gel matrix tablet dat koe frijjaan de drug kontinu en stabyl foar 12 oeren. Saponin Rg1, ginsenoside Rb1 en Panax notoginseng saponin R1 waarden brûkt as evaluaasje-yndikatoaren om de frijlitting yn vitro te ûndersiikjen, en de drug-release-fergeliking waard ynrjochte om it meganisme foar frijlitting fan drugs te studearjen. Resultaten De drug release meganisme konformed oan de nul-oarder kinetyske fergeliking en de Ritger-Peppas fergeliking, wêryn de geniposide waard útbrocht troch non-Fick diffusion, en de trije komponinten yn Panax notoginseng waarden útbrocht troch skeletal eroazje.
3.5 Beskermende lijm as thickener en kolloïd
As dit produkt wurdt brûkt as verdikkingsmiddel, is de gewoane persintaazje konsintraasje 0,45% oant 1,0%. It kin ek de stabiliteit fan 'e hydrofobe lijm ferheegje, in beskermjende kolloïd foarmje, dieltsjes foarkomme fan koalescearjen en agglomeraasje, dêrmei de formaasje fan sediminten ynhibearje. Syn gewoane persintaazje konsintraasje is 0,5% oant 1,5%.
Wang Zhen et al. brûkte de L9 ortogonale eksperimintele ûntwerpmetoade om it tariedingsproses te ûndersykjen fan medyske aktive koalstofklysma. De optimale prosesbetingsten foar de definitive bepaling fan medyske aktive koalstofklysma binne it brûken fan 0,5% natriumcarboxymethylcellulose en 2,0% hydroxypropylmethylcellulose (HPMC befettet 23,0% methoxylgroep, hydroxypropoxylbasis 11,6%) as verdikker, de prosesbetingsten helpe om de Stabiliteit fan medyske aktive koalstof. Zhang Zhiqiang et al. ûntwikkele in pH-gefoelige levofloxacin hydrochloride oftalmyske klear te brûken gel mei oanhâldende frijlitting effekt, mei help fan carbopol as de gel matrix en hydroxypropyl methylcellulose as de thickening agent. Optimale prescription troch eksperimint, úteinlik krijt optimale prescription is levofloxacin hydrochloride 0,1 g, carbopol (9400) 3 g, hydroxypropyl methylcellulose (E50 LV) 20 g, dinatrium hydrogen phosphate 0,35 g, phosphoric acid 0,45 g fan natrium dihydrochloride, 0,45 g natrium dihydrochloride , 0,03 g ethylparaben, en wetter waarden tafoege om 100 ml te meitsjen. Yn 'e test screene de auteur de hydroxypropylmethylcellulose METHOCEL-searje fan Colorcon Company mei ferskate spesifikaasjes (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) om thickeners te meitsjen mei ferskate konsintraasjes, en it resultaat selektearre HPMC E50 LV as de verdikkingsmiddel. Thickener foar pH-gefoelige levofloxacin hydrochloride instant gels.
3.6 as kapsule materiaal
Meastal is it kapsule shell materiaal fan kapsules benammen gelatine. It produksjeproses fan 'e kapsuleshell is ienfâldich, mar d'r binne wat problemen en ferskynsels lykas minne beskerming tsjin focht en soerstofgefoelige medisinen, fermindere medisynoplossing, en fertrage desintegraasje fan' e kapsuleshell by opslach. Dêrom wurdt hydroxypropylmethylcellulose brûkt as ferfanging foar gelatinekapsules foar de tarieding fan kapsules, wat de formabiliteit fan 'e kapsuleproduksje en it gebrûkseffekt ferbetteret, en is breed befoardere yn binnen- en bûtenlân.
Mei help fan theophylline as in kontrôle drug, Podczeck et al. fûn dat de drug dissolution rate fan kapsules mei hydroxypropyl methylcellulose shells wie grutter as dat fan gelatine capsules. De reden foar de analyze is dat de desintegraasje fan HPMC de desintegraasje fan 'e hiele kapsule tagelyk is, wylst de desintegraasje fan' e gelatinekapsule it desintegraasje is fan 'e netwurkstruktuer earst, en dan de desintegraasje fan' e folsleine kapsule, dus de HPMC-kapsule is mear geskikt foar Capsule-shells foar formulearringen mei direkte frijlitting. Chiwele et al. ek krigen ferlykbere konklúzjes en fergelike de ûntbining fan gelatine, gelatine / polyethylene glycol en HPMC skelpen. De resultaten lieten sjen dat HPMC skelpen waarden fluch oplost ûnder ferskillende pH omstannichheden, wylst gelatine capsules It wurdt sterk beynfloede troch ferskillende pH betingsten. Tang Yue et al. screened in nij type kapsule shell foar lege-dosis drug lege droech poeder inhaler carrier systeem. Yn ferliking mei de kapsule shell fan hydroxypropyl methylcellulose en de capsule shell fan gelatine, de stabiliteit fan de kapsule shell en de eigenskippen fan it poeder yn 'e shell ûnder ferskillende omstannichheden waarden ûndersocht, en de friability test waard útfierd. De resultaten litte sjen dat yn ferliking mei gelatine-kapsules, HPMC-kapsule-shells better binne yn stabiliteit en poederbeskerming, hawwe sterker fochtbestriding, en hawwe in legere friability dan gelatine-kapsule-shells, sadat HPMC-kapsule-skelpen mear geskikt binne foar Capsules foar ynhalaasje fan droech poeder.
3.7 as bioadhesive
Bioadhesion technology brûkt helpstoffen mei bioadhesive polymers. Troch adhering oan 'e biologyske mucosa fersterket it de kontinuïteit en dichtheid fan it kontakt tusken de tarieding en de mucosa, sadat it medisyn stadichoan frijlitten wurdt en troch de mucosa opnommen wurdt om it doel fan behanneling te berikken. It wurdt op it stuit in soad brûkt. Behanneling fan sykten fan it gastrointestinale traktaat, fagina, mûnlinge mucosa en oare dielen.
Gastrointestinale bioadhesiontechnology is in nij systeem foar medisynlevering ûntwikkele yn 'e ôfrûne jierren. It ferlingt net allinich de ferbliuwstiid fan drugspreparaten yn it maag-darmkanaal, mar ferbettert ek de kontaktprestaasjes tusken it medisyn en it selmembraan op 'e absorptionside, feroaret de fluiditeit fan' e selmembraan, en makket de penetraasje fan 'e medisyn yn de lytse intestinal epithelial sellen wurdt fersterke, dêrmei it ferbetterjen fan de bioavailability fan de drug. Wei Keda et al. screened de tablet kearn prescription mei de dosering fan HPMCK4M en Carbomer 940 as de ûndersyk faktoaren, en brûkt in selsmakke bioadhesion apparaat te mjitten de peeling krêft tusken de tablet en de simulearre biofilm troch de kwaliteit fan it wetter yn de plestik tas. , en úteinlik selektearre de ynhâld fan HPMCK40 en carbomer 940 te wêzen 15 en 27,5 mg yn it optimale prescription gebiet fan NCaEBT tablet kearnen, respektivelik, te meitsjen NCaEBT tablet kearnen, wat oanjout dat bioadhesive materialen (lykas hydroxypropyl methylcellulose) kin gâns ferminderje de Improve de adhesion fan de tarieding oan it weefsel.
Orale bioadhesive tariedings binne ek in nij soarte fan medisynleveringssysteem dat de lêste jierren mear ûndersocht is. Orale bioadhesive tariedings kinne it medisyn oanhâlde oan it troffen diel fan 'e mûnlinge holte, dy't net allinich de ferbliuwstiid fan' e medisyn yn 'e mûnlinge mucosa ferlingt, mar ek de mûnlinge mucosa beskermet. Better therapeutysk effekt en ferbettere biobeskikberens fan medisinen. Xue Xiaoyan et al. optimalisearre de formulearring fan ynsulin orale adhesive tabletten, mei help fan apple pektin, chitosan, carbomer 934P, hydroxypropyl methylcellulose (HPMC K392) en natrium alginate as bioadhesive materialen, en freeze-droege te meitsjen orale ynsuline. Adhesive dûbele laach sheet. De tariede ynsulin mûnlinge adhesive tablet hat in poreuze spons-achtige struktuer, dy't geunstich is foar ynsulin frijlitting, en hat in hydrofobe beskermjende laach, dat kin soargje foar de unidirectional frijlitting fan de drug en foarkomme it ferlies fan de drug. Hao Jifu et al. ek taret blau-giele kralen orale bioadhesive patches mei help fan Baiji lijm, HPMC en carbomer as bioadhesive materialen.
Yn vaginale drugsferlieningssystemen is bioadhesiontechnology ek in soad brûkt. Zhu Yuting et al. brûkt carbomer (CP) en HPMC as adhesive materialen en oanhâldende-release matrix te rieden clotrimazole bioadhesive fagina tabletten mei ferskillende formulearringen en ferhâldingen, en mjitten harren adhesion, adhesion tiid en swolling persintaazje yn 'e omjouwing fan keunstmjittige fagina fluid. , de gaadlike prescription waard screened út as CP-HPMC1: 1, de taret adhesive sheet hie goede adhesion prestaasjes, en it proses wie ienfâldich en helber.
3.8 as aktuele gel
As adhesive tarieding hat gel in searje foardielen lykas feiligens, skientme, maklik skjinmeitsjen, lege kosten, ienfâldich tariedingsproses en goede kompatibiliteit mei medisinen. Rjochting fan ûntwikkeling. Bygelyks, transdermal gel is in nije dosagefoarm dy't de lêste jierren mear ûndersocht is. It kin net allinich de ferneatiging fan medisinen yn 'e maag-darmkanaal foarkomme en de peak-to-trough fariaasje fan' e konsintraasje fan 'e medisyn yn it bloed ferminderje, mar is ek ien fan' e effektive systemen foar frijlitting fan drugs wurden om de side-effekten fan medisinen te oerwinnen. .
Zhu Jingjie et al. studearre it effekt fan ferskillende matrices op de frijlitting fan scutellarin alkohol plastid gel in vitro, en screened mei carbomer (980NF) en hydroxypropyl methylcellulose (HPMCK15M) as gel matrices, en krige scutellarin geskikt foar scutellarin. Gelmatrix fan alkoholplastiden. De eksperimintele resultaten litte sjen dat 1,0% karbomer, 1,5% karbomer, 1,0% karbomer + 1,0% HPMC, 1,5% karbomer + 1,0% HPMC as gelmatrix Beide binne geskikt foar scutellarin alkoholplastiden . Tidens it eksperimint waard fûn dat HPMC koe feroarje de drug release modus fan carbomer gel matrix troch fitting de kinetyske fergeliking fan drug release, en 1,0% HPMC koe ferbetterje 1,0% carbomer matrix en 1,5% carbomer matrix. De reden kin wêze dat HPMC útwreidet flugger, en de flugge útwreiding yn it iere stadium fan it eksperimint makket de molekulêre gat fan de carbomer gel materiaal grutter, dêrmei accelerating syn drug release rate. Zhao Wencui et al. brûkte carbomer-934 en hydroxypropylmethylcellulose as dragers om norfloxacin ophthalmyske gel te meitsjen. It tariedingsproses is ienfâldich en mooglik, en de kwaliteit komt oerien mei de ophthalmyske gel fan "Chinese Pharmacopoeia" (2010-edysje) Kwaliteitseasken.
3.9 Precipitation inhibitor foar sels-microemulsifying systeem
Self-microemulsifying drug delivery system (SMEDDS) is in nij soarte fan orale drug delivery systeem, dat is in homogeen, stabile en transparante mingsel gearstald út drug, oalje faze, emulgator en co-emulgator. De gearstalling fan it resept is ienfâldich, en de feiligens en stabiliteit binne goed. Foar min oplosbere medisinen wurde wetteroplosbere glêstriedpolymearmaterialen, lykas HPMC, polyvinylpyrrolidon (PVP), ensfh., Faak tafoege om de frije medisinen te meitsjen en de medisinen ynkapsele yn 'e mikroemulsion berikke supersaturated ûntbining yn' e gastrointestinale traktaat, sadat fergrutsje de oplosberens fan 'e drugs en ferbetterje de biobeskikberens.
Peng Xuan et al. taret in silibinin supersaturated sels-emulsifying drug delivery systeem (S-SEDDS). Oxyethylene hydrogenated castor oalje (Cremophor RH40), 12% capryl capric acid polyethylene glycol glyceride (Labrasol) as co-emulgator, en 50 mg · g-1 HPMC. It tafoegjen fan HPMC oan SSEDDS kin frije silibinine supersaturate om op te lossen yn S-SEDDS en foar te kommen dat silibinine útkomt. Yn ferliking mei tradisjonele sels-mikroemulsion-formuleringen, wurdt normaal in gruttere hoemannichte surfaktant tafoege om ûnfolsleine medisynkapsulaasje te foarkommen. De tafoeging fan HPMC kin de oplosberens fan silibinine yn 'e oplossingsmedium relatyf konstant hâlde, wêrtroch't de emulsifikaasje yn selsmikroemulsionformuleringen ferminderet. dosering fan de agent.
4. Konklúzje
It kin sjoen wurde dat HPMC is in soad brûkt yn tariedings fanwege syn fysike, gemyske en biologyske eigenskippen, mar HPMC hat ek in protte tekoartkommingen yn tariedings, lykas it ferskynsel fan pre- en post-burst release. methylmethacrylate) te ferbetterjen. Tagelyk ûndersochten guon ûndersikers de tapassing fan osmotyske teory yn HPMC troch it tarieden fan carbamazepine tabletten mei oanhâldende frijlitting en verapamil hydrochloride tabletten mei oanhâldende frijlitting om har frijlittingsmeganisme fierder te studearjen. Yn in wurd, mear en mear ûndersikers dogge in protte wurk foar de bettere tapassing fan HPMC yn tariedings, en mei de yngeande stúdzje fan syn eigenskippen en de ferbettering fan tarieding technology, HPMC wurdt mear wiidferspraat brûkt yn nije dosage foarmen en nije doseringsfoarmen. Yn it ûndersyk fan farmaseutyske systeem, en dan befoarderje de trochgeande ûntwikkeling fan apotheek.
Post tiid: Oct-08-2022